Aspirin 101

Aspirin og dets pårørende bruges til at lindre alle slags lidelser. Se flere -rugsbilleder.

Har du nogensinde haft hovedpine? Chancerne er, at du har; næsten alle af os gør det en gang imellem. Og chancerne er, at du har taget en slags medicin for at lette din hovedpine. Denne medicin var sandsynligvis en slægtning til aspirin.

Du kan også have taget aspirin eller dets pårørende for andre problemer, såsom betændelse (hævelse i led eller andre dele af kroppen) eller feber. Men vidste du det om 80 milliarder aspirintabletter tages årligt til disse problemer såvel som mange andre? For eksempel tager millioner af mennesker aspirin for at hjælpe med at forhindre hjerteanfald. Der er gode grunde til, at en læge kan sige, "Tag to aspirin og ring til mig om morgenen."

I denne artikel leder Dr. Luke Hoffman en udforskning af aspirin. Du lærer om de mange fordele ved aspirin samt nogle gode grunde til ikke at tage denne medicin. Du vil også forstå, hvorfor Bayer har kaldt aspirin "det vidunderlægemiddel, der virker vidundere."

Aspirin er medlem af en opkaldt kemikaliefamilie salicylater. Disse kemikalier har været kendt af mennesker, der er interesseret i medicin i århundreder.

En af de første og mest indflydelsesrige læger, Hippokrates, skrev om et bittert pulver ekstraheret fra pilbark, der kunne lette ømhed og smerter og reducere feber, så længe siden det femte århundrede f.Kr. I 1700'erne skrev videnskabsmanden pastor Edmund Stone om succesen med barken og pilen i kur for "aguerne" eller feber med ømhed. Med lidt kemisk detektivarbejde fandt forskere ud, at den del af pilbark, der var (1) bitter og (2) god for feber og smerter, er et kemikalie kendt som salicin.

Dette kemikalie kan konverteres (ændres) af kroppen, efter at det er spist til et andet kemikalie, salicylsyre. Det var en farmaceut kendt som Leroux, der i 1829 viste, at salicin er denne aktive pilekomponent, og i mange år blev salicylsyre (fremstillet af salicin for første gang af den italienske kemiker Piria), og nære slægtninge blev brugt i høje doser til behandle smerter og hævelse i sygdomme som gigt og til behandling af feber i sygdomme som influenza (influenza).

Salicylsyre

I det næste afsnit skal vi se på udviklingen af ​​aspirin.

Indhold

1. Aspirinudvikling
2. Aspirin og smerte
3. Aspirin og blodet
4. Forholdsregler og bivirkninger

Acetylsalicylsyre

Problemet med disse kemikalier var, at de forstyrrede brugerens mave ret dårligt. Faktisk havde nogle mennesker blødning i fordøjelseskanalerne fra de høje doser af disse kemikalier, der var nødvendige for at kontrollere smerter og hævelse. En af disse mennesker var en tysk mand ved navn Hoffmann. Hans gigt var temmelig dårlig, men han kunne bare ikke "mave" sin salicylsyre. Gå ind i denne mands søn, tysk kemiker Felix Hoffmann, der arbejdede for et kemisk firma kendt som Friedrich Bayer & Co. Felix ville finde et kemikalie, der ikke ville være så hårdt på hans fars mavefor; idet han begrundede, at salicylsyre kan være irriterende, fordi det er en syre, satte han forbindelsen gennem et par kemiske reaktioner, der dækkede en af ​​de sure dele med en acetylgruppe, og omdannede den til acetylsalicylsyre (SOM EN). Han fandt, at ASA ikke kun kunne reducere feber og lindre smerter og hævelse, men han mente, at det var bedre for maven og arbejdede endnu bedre end salicylsyre.

Desværre måtte Hoffmann vente på berømmelse. Han afsluttede sine første studier i 1897, og hans arbejdsgivere var ikke meget opmærksomme på det, fordi det var nyt, og de var forsigtige - de troede ikke, at det var blevet testet nok. I 1899 var en af ​​Bayers øverste kemikere, en videnskabsmand ved navn Dreser, imidlertid færdig med at demonstrere nytten af ​​den potent nye medicin og gav den endda et nyt navn: aspirin. Det antages, at navnet stammer fra en plantefamilie af en rose, der fremstiller salicylsyre (flere planter fremstiller denne forbindelse, ikke kun pilen). Bayer-selskabet kunne derefter støtte den testede medicin; de spredte ordet og markedsførte den nye pille vidt.

I løbet af de næste hundrede år ville denne medicin falde i og uden for fordel, mindst to nye medicinfamilier ville stamme fra den, og utallige forskningsartikler ville blive offentliggjort om aspirin. Tusinder er blevet offentliggjort i de sidste fem år alene! En af de vigtigste undersøgelser om aspirin kom i begyndelsen af ​​1970'erne, da en britisk videnskabsmand ved navn John Vane og hans kolleger viste, hvordan aspirin fungerer. Hans arbejde var så vigtigt, at han og hans kolleger blev tildelt Nobelprisen i medicin i 1982. Dr. Vane blev endda gjort til en britisk ridder for sit arbejde!

I det næste afsnit undersøger vi nøjagtigt, hvordan aspirin lindrer smerter.

Ingen forstår helt, hvordan smerter fungerer. Faktisk er der kendt meget om smerter, men jo mere vi finder ud af det, jo flere spørgsmål opstår. Så lad os tage et forenklet syn.

Smerte er virkelig noget, du føler i din hjerne. Lad os for eksempel sige, at du rammer din finger med en hammer (prøv ikke dette hjemme). Den del af din finger, der er beskadiget, har nerveender i det - dette er små detektorer i dine led og din hud, der føler ting som varme, vibrationer, let berøring fra ting som musen, du holder på, og selvfølgelig store knusende stød som at blive ramt af en hammer. Der er forskellige receptorer for hver af disse typer sensationer. Det beskadigede væv i din finger frigiver også nogle kemikalier, der gør disse nerveafslutninger registrerer knusestødet endnu stærkere - som at skrue op lydstyrken på dit stereoanlæg, så du kan høre det bedre. Nogle af disse kemikalier er prostaglandiner, og arbejdsceller i det beskadigede væv fremstiller disse kemikalier ved hjælp af et kaldet enzym cyclooxygenase 2 (COX-2).

På grund af prostaglandiner, nerveafslutningerne, der er involveret, sender nu et stærkt signal gennem nerverne i din hånd, derefter gennem din arm, op i nakken og ind i din hjerne, hvor dit sind beslutter, at dette signal betyder "HEY! PAIN!" Prostaglandinerne synes at bidrage med kun en del af det totale signal, der betyder smerte, men denne del er en vigtig en. Derudover hjælper prostaglandiner ikke kun dig med at føle smerten ved den beskadigede finger, men de får også fingeren til at opsvulme op (dette kaldes betændelse) at bade vævene i væske fra dit blod, der vil beskytte det og hjælpe det med at heles. Husk, at dette er en forenklet version af smertehistorien; masser af kemikalier ser ud til at være involveret i denne proces, ikke kun prostaglandiner.

Denne vej fungerer meget godt, så langt som at fortælle, at din finger er såret. Smerten tjener et formål her: Den minder dig om, at din finger er beskadiget, og at du skal være forsigtig med den og ikke bruge den, før den er helet. Problemet er, at nogle gange tingene sårer uden hammeren eller af anden god grund. For eksempel får du nogle gange hovedpine, sandsynligvis fordi din hovedbund og nakkemuskler er sammensat af stress, eller fordi et blodkar i din hjerne har en krampe. Mange mennesker har gigt, som er hævelse og smerter i leddene, såsom knogene eller knæene, og dette problem kan ikke kun gøre folk ubehagelige, det kan skade leddene permanent. Og mange kvinder har smerter i deres underliv i deres perioder, normalt kendt som kramper, uden nogen kendt nyttig grund. Disse processer ser ud til også at involvere prostaglandiner.

Aspirin hjælper disse problemer ved at stoppe celler fra at fremstille prostaglandiner. Kan du huske enzymet, COX-2? Det er et protein fremstillet af din krops celler, hvis job er at tage kemikalier, der flyder rundt i dit væv og omdanne dem til prostaglandiner.

COX-2 findes i masser af normalt væv, men meget mere af det fremstilles i væv, der er blevet beskadiget på en eller anden måde. Det viser sig, at aspirin holder sig til COX-2 og lader det ikke gøre sit job; det er som en lås, du lægger på din cykel. Cyklen bevæger sig ikke med låsen på, og COX-2 kan ikke arbejde med aspirin, der sidder fast i den. Så ved at tage aspirin stopper du ikke det problem, der forårsager smerter, som de stramme muskler i din hovedbund eller krampe i maven eller den hammerbeskadigede finger. Men det "sænker lydstyrken" på smertesignalerne, der kommer gennem dine nerver til din hjerne.

Derefter skal vi se på hvad der sker med aspirin, når det når din blodbane.

Et scannende elektronmikroskopbillede fra normalt blodcirkulation. Fotografer Bruce Wetzel / Harry Schaefer, høflighed National Cancer Institute

Et almindeligt spørgsmål om aspirin og andre lægemidler er, "Hvordan ved det, hvordan man kommer til hvor smerten er?"Svaret er, at det ikke gør det! Når du tager aspirin, opløses det i din mave eller den næste del af fordøjelseskanalen, tyndtarmen, og din krop absorberer den der. Derefter går den ind i blodbanen og den går gennem Selvom det er overalt, fungerer det kun, hvor der fremstilles prostaglandiner, som inkluderer det område, hvor det gør ondt.

Du kan spørge, "Hvordan kommer jeg til at fortsætte med at tage aspirin, hvis det fungerer så godt?"Som med næsten alle kemikalier, har din krop måder at slippe af med aspirin. I dette tilfælde ændrer din lever, mave og andre organer aspirin til ... overraskelse! Salicylsyre! Dette kemikalie bliver derefter langsomt ændret lidt mere af leveren , som sætter andre kemikalier på salicylsyre, så dine nyrer kan filtrere det ud af dit blod og sende det ud i din urin. Hele denne proces tager omkring fire til seks timer, så du er nødt til at tage en anden pille på det tidspunkt for at holde effekten går.

Problemet med det faktum, at aspirin går gennem hele blodomløbet, er, at din krop har brug for prostaglandiner af nogle grunde. Et sted, de er nyttige, er i maven; det viser sig, at et andet enzym kaldes COX-1 fremstiller en prostaglandin, der ser ud til at holde din mavefor foret og tykt. Aspirin forhindrer COX-1 i at fungere (det forhindrer, at de fleste prostaglandiner fremstilles lige så godt - det er "ikke-selektivt"), og din mavefor bliver tynd, hvilket giver fordøjelsessaften inden i at irritere det. Dette er sandsynligvis den største grund til, at aspirin og dets pårørende forstyrrer mave (ikke kun fordi det er en syre, som Hoffmann havde troet).

COX-2 fungerer også i nogle normale væv som hjerne og nyre; ved normale mængder påvirker en dosis aspirin sandsynligvis ikke disse områder meget. Og der er andre steder i kroppen, hvor prostaglandiner har et job i normalt væv, såsom blodet.

I de sidste par årtier har det vist sig, at aspirins handling med at stoppe produktion af prostaglandin har indflydelse på ting udover smerter, betændelse og maven..

For eksempel får nogle typer prostaglandiner få små partikler i dit blod (kendt som blodplader) til at klæbe sammen for at danne en blodprop. Ved at hæmme prostaglandinproduktion bremser aspirin produktionen af ​​blodpropper. Selvom dette kan være dårligt, såsom med en blodig næse - i hvilket tilfælde du vil have en koagulering, kan blodpropper også være skadelige, såsom ved at forårsage hjerteanfald ved at tilstoppe blodkarene, der bringer ilt og energi til det bankende hjerte. Af denne grund tager mange voksne nu aspirin for at forhindre hjerteanfald, og det hjælper også mennesker, der allerede har fået et hjerteanfald, i live. Sikkert, Hoffmann (og Bayer-selskabet) kunne aldrig have forudsagt denne effekt. Og som bemærket mindst lige så langt tilbage som Hippokrates i det gamle Grækenland, sænker aspirin og dets slægtninge også feber; dette ser ud til at være en effekt på en del af hjernen kendt som hypothalamus, der kontrollerer temperaturen (såvel som andre kropsfunktioner).

Der forskes meget på nu for at finde ud af, om aspirin kan bruges til andre problemer; det har allerede vist et løfte om at hjælpe med så forskelligartede problemer som grå stær i øjnene, nogle kræftformer, tandkødssygdomme og højt blodtryk under graviditet!

Dernæst tjekker vi aspirins bivirkninger.

Ligesom alle lægemidler er aspirin ikke alt godt. Det har virkninger på kroppen, som du og din læge ikke ønsker (bivirkninger). Nogle af dem er allerede nævnt; hvis du for eksempel slår din finger med en hammer, og det blødning, kan en aspirin hjælpe smerter og hævelse, men såret kan tage længere tid at koagulere og stoppe blødningen. Det kan også være meget foruroligende for maven, især i de høje doser, der ofte bruges til gigt.

Aspirin bruges heller ikke så meget til feber hos børn, da forskning har antydet, at aspirin, der gives til børn med influenza, vandkopper eller andre virussygdomme, kan forårsage et potentielt dødbringende problem, der kaldes Reye syndrom.

Aspirin ændrer også den måde, dine nyrer fremstiller urin på, kan få nogle mennesker til at få problemer med at trække vejret (sjældent) og kan være farlige i meget høje doser.

Af disse grunde har kemikere fundet andre kemikalier, der er tæt knyttet til aspirin, der har nogle af dets gode effekter og mangler nogle af dets dårlige virkninger. For eksempel, ibuprofen og naproxen (henholdsvis Motrin og Naprosyn) behandler også smerter, hævelse og feber, men de ser ud til at have mindre effekt på blodpladerne end aspirin gør. Disse lægemidler kaldes ikke-steroide antiinflammatoriske lægemidler (NSAID) fordi de mindsker hævelsen, men de er ikke steroider, som er de mest potente antiinflammatoriske kemikalier, vi har. En anden familie af medicin relateret til aspirin inkluderer acetaminophen (eller Tylenol), som mindsker feber og smerter, men det påvirker hverken hævelse eller din mave så meget som de rigtige NSAID'er.

Felix Hoffmann var sikker på, at aspirin ville gøre et godt lægemiddel mod gigt. Men da han kæmpede for at bevise det for sin forsigtige arbejdsgiver, hvordan kunne han have vidst, at det ville redde liv og på så mange måder? Så næste gang du kommer ud af hammeren, skal du tænke på Felix og lægge en aspirin eller to til side. Han fortjener hyldest, og det er bedst at være forberedt på at ramme den forkerte søm.

For mere information om aspirin og relaterede emner, se linkene på næste side.

Relaterede artikler

• Sådan fungerer tømmermænd
• Sådan fungerer Oxycontin
• Sådan fungerer anæstesi
• Sådan fungerer hjerteanfald og angina
• Sådan fungerer din hjerne
• Sådan fungerer alarmrum
• Sådan fungerer hypnose
• Hvorfor får vi hovedpine?
• Aspirin: En profil af et antiinflammatorisk lægemiddel
• 6 tip til behandling af et sort øje
• 10 måder at håndtere bursitis på
• 10 forslag til behandling af skinnefarver

Flere gode links

• 'Et aspirin om dagen' - Bare en anden kliché?
• Reye-syndrom - en potentielt dødelig sygdom, der ser ud til at forekomme hos børn, der har haft en virussygdom og muligvis har taget aspirin
• American Council for Headache Education (ACHE)
• Arthritis Foundation
• Sådan fungerer Aspirin og NSAIDs

Om forfatteren Dr. Lucas Hoffman ("ring mig venligst Luke") er bosiddende i pediatri ved University of Washington i Seattle. Han blev opvokset i New Mexico, og han gik på college på University of California i Berkeley. Derefter deltog han i medicinsk skole og kandidatskole ved University of California i San Francisco, hvor han arbejdede med at designe hæmmere af vira som influenza og HIV. Han bor nu sammen med sin kone Ellen, en videnskabsjournalist (hvis arbejde kan ses på webstedet http://faculte.washington.edu/chudler/neurok.html), og hans hund Talisker, en lejlighedsvis hovedpine, i Seattle.